Historia SARMów

Dłuższy czas chodzisz na siłownię, dbasz o swoją dietę, ale chciałbyś na prawdę zwiększać swoją masę mięśniową. Zapewne wiele for internetowych masz już przejrzanych od deski do deski i nadal nie wiesz jaki środek wspomagający twoje efekty wybrać. Postaram się przybliżyć w rzetelny sposób jeden z dostępnych na rynku suplementów, popularnie zwany SARM.

Co to jest SARM?

Istnieje wiele mitów, związanych ze stosowaniem SARMów. Ciągle trwają dyskusje czy jest bezpieczny, czy działa i jakie są jego ewentualne skutki uboczne. Wątpliwości biorą się najczęściej z faktu, iż osoby niezaznajomione z tematem nie mają pewności czym są i jak działają środki tego typu oraz czym różnią się od najczęściej używanych sterydów czy prohormonów.

Rozwinięcie skrótu SARM to dosłownie: Selektywny Modulator Receptorów Androgenowych. Poprawnie rozumiejąc owe rozwinięcie, dowiemy się jakie jest jego działanie. Te grupy substancji w przewidziany, selektywnie wybrany sposób wiążą się z receptorami androgenowymi, powodując ich modulacje. Wspomniane androgeny mają niebagatelny wpływ na efekty, które możemy osiągnąć z treningów na siłowni. To nic innego jak hormony (DHT, DHEA, testosteron, dihydrotestosteron, androsteron oraz androstendion), które odpowiadają m.in. za rozbudowę masy mięśniowej, kształtowanie się narządów płciowych, kształtowanie barwy głosu oraz ilości (i jakości) owłosienia. W związku z tym, iż SARMy wiążą się z receptorami androgenowymi w sposób wybiórczy, doświadczamy z ich stosowania głównie korzyści.

Prohormony i sterydy bowiem wpływają tylko na zwiększenie występowanie androgenów w organizmie. Skutkuje to przyrostem masy mięśniowej, ale „w gratisie” dostajemy zwiększenie owłosienia na ciele, wykwity trądzikowe czy spadek potencji. SARMy poprzez swojej wyselekcjonowane łączenie się z receptorami powodują głównie zwiększenie masy mięśniowej, spadek tkanki tłuszczowej w organizmie, przy bardzo niewielkich wzrostach poziomu hormonów. To znacznie obniża przykre skutki uboczne, występujące w suplementach na bazie sterydów czy prohormonów. Zdaniem wielu ekspertów SARMy to wynalazek, które może zrewolucjonizować świat kulturystyki.

Rys historyczny prac nad SARMami

Historia odkrycia SARMów wiąże się z chęcią przeciwdziałania takim chorobom jak otyłość czy zanik mięśniowy (ew. wyniszczenie mięśni). Prace badawcze rozpoczęto w latach 40. XX w. Początkowo stosowano je jednak bardzo ostrożnie, ponieważ były toksyczne dla ludzi. Nic dziwnego, wynalezienie środka, który będzie stymulował tylko wybrane cechy receptorów androgenowych nie mogło być łatwe i wymagało szeregu specjalistycznych badań. Koncerny farmaceutyczne dostrzegły jednak potencjał tych środków i kontynuowały prace nad ich rozwojem.

Raport „odkrycie genów niesteroidowych” z 1988 r. poruszył światem kulturystki i fitnessu. Przedstawiał bowiem SARMy w bardzo korzystnym świetle, co zachęciło koncerny farmaceutyczne do dalszych badań. Produkty oparte na Selektywnych Modulatorach Receptora Androgenowego trafiły na stałe do kulturystyki dopiero dziesięć lat później. Od roku 2008 są coraz chętniej zażywane przez osoby trenujące na siłowni ze względu na niewielkie skutki uboczne.

Zastosowanie SARMów w medycynie

Firmy farmaceutyczne ciągle pracują, by wyselekcjonować jak najlepsze modulatory. Pragną, by pomagały również ludziom nie korzystającym z siłowni w leczeniu otyłości, chorób stawów, wzroście apetytu, zaniku mięśni. Liczą iż z czasem oraz kolejnymi badaniami, uda się stworzyć takie rodzaje SARMów, które zastąpi hormony czy wspomogą zdrowie mięśni i stawów. Byłaby to świetna wiadomość dla osób, które mają niedobory produkcyjne hormonów w swoim organizmie. Prowadzone są również badania w kontekście leczenia nowotworów środkami typu SARM. Ich precyzyjność działania  pozbawiałaby leczenie bardzo dokuczliwych skutków ubocznych, jakie obecnie niesie ze sobą chemioterapia. To sprawia, iż SARMy są pierwszym środkiem powszechnie stosowanym w kulturystyce, który może znaleźć bardzo szerokie zastosowanie we współczesnej medycynie. Szacuje się również, że z ich pomocą będzie można zapobiegać lub leczyć choroby ciała, związane z jego starzeniem się, jak chociażby utrata mięśni wraz z wiekiem. Czy to oznacza, że na naszych oczach rozwija się ponadczasowy produkt?

Nowe regulacje FDA – najbardziej współczesna historia SARMów

Praca Agencji Żywności i Leków (FDA, z ang. Food and Drug Administration) sprawia, iż SARMy mogą się okazać najbezpieczniejszym suplementem diety, stosowanym przez kulturystów. Regulacje z 2018 roku, zawarte w raporcie „Akt Selektywnej kontroli modulatorów receptorów androgenowych 2018” odnoszą się do ciągłego podnoszenia skuteczności tych środków w Stanach Zjednoczonych. W jaki sposób FDA chce na to wpłynąć?  Instytucja rozpoczęła od stworzenia własnej definicji SARM-ów – są to wszystkie, wyselekcjonowane, niestereidowe substancje aktywne receptorów androgenowych, które chemicznie są niezwiązane z niektórymi hormonami (testosteronem, estrogenem, progesteronem), kortykosteroidami oraz dehydroepiandrosteronem. Co ciekawe, Agencja nie była w stanie jednoznacznie zakwalifikować SARMów do grup środków, którymi zazwyczaj się posługuje (zioła lecznicze, rośliny, ekstrakty, koncentraty). W związku ze swoją specyfiką nie należą do żadnej z nich, pomimo iż mogą wykazywać do nich podobne działania. Prawdopodobnie więc, FDA z czasem utworzy dla SARMów nową, odrębną kategorę.

W raporcie wymieniono konkretną grupę środków, które zostały zatwierdzone przez FDA jako oficjalne Selektywne Modulatory Receptorów Androgenowych:

• Ostarine, enobosome – ((S) -N- (4-cyano-3- (trifluoromethyl) phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
• LGD-4033 Ligandrol – (4-((R)-2-((R)-2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl) pyrrolidin-1-yl)-2-(trifluoromethyl) benzonitrile)
• LGD-3303 – (9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3,6-dihydro-7H-pyrrolo [3,2-f] quinolin-7-they
• TT701, LU2452473 – (isopropyl(S)-(7-cyano-4-(pyridin-2-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta [b] indol-2-yl) carbamate
•  RAD140 – (2-chloro-4 – (((1R, 2S) -1- (5- (4-cyanophenyl) -1,3,4-oxadiazol-2-yl) -2-hydroxypropyl) amino) -3 -methylbenzonitrile)
• Andarine – (S) -3- (4-acetamidophenoxy) -2-hydroxy-2-methyl-N- (4-nitro-3- (trifluoromethyl) phenyl) propanamide
• BMS-564929 – 2-chloro-4 – ((7R, 7aS) -7-hydroxy-1,3-dioxotetrahydro-1H-pyrrolo [1,2-c] imidazol-2 (3H) -yl) -3- methylbenzonitrile
• LG-121071 – 6-ethyl-4- (trifluoromethyl) -6,7,8,9-tetrahydropyrido [3,2-g] quinolin-2 (1H) -one
• S-23 – (S) -3- (4-chloro-3-fluorophenoxy) -N- (4-cyano-3- (trifluoromethyl) phenyl) -2-hydroxy-2-methylpropanamide

Zabronione jest w przemyśle suplementów w Stanach Zjednoczonych stosowanie pochodnych powyżej wymienionych substancji (sole, estry, analogiczne związki chemiczne). Wygląda więc na to, że Agencja Żywności i Leków chce mieć kontrolę nad rynkiem SARMów. To niezwykle ważne, iż instytucje rządowe interesują się i chcą regulować rynek produktu, który jest w 100% syntetyczny, To sprawia, iż konsumenci mają szansę być lepiej chronieni przed ewentualnym, szkodliwym działaniem tych środków. Potrzeba oczywiście wieloletnich badań, by stwierdzić długofalowy wpływ SARMów na organizm człowieka, by mieć pewność, że ich działanie jest tak proste jak sugerują koncerny farmaceutyczne.

Najpewniej lista będzie na bieżąco aktualizowana, ponieważ koncerny farmaceutyczne ciągle prowadzą badania nad kolejnymi typami SARMów. Co ważne, obowiązkowo do raportu będzie należało podawać nie tylko dokładną nazwę chemiczną, ale również skróconą, zwyczajową. To sprawia, iż każdy amerykański produkt oparty na tych modulatorach będzie musiał mieć wyraźnie oznaczony na opakowaniu skład. Dodatkowo, dyrektywa Agencji Żywności i Leków ustaliła, iż na rynku suplementów może być dostępny tylko jeden produkt o konkretnym składzie. To sprawia, iż wyeliminowany zostaje zamęt, w związku z kilkoma produktami o różnej nazwie handlowej, ale tym samym składzie. Amerykańscy konsumenci mogą tylko korzystać, zaś Europejczycy powinni bacznie analizować składy rodzimych produktów, opartych o te środki. Nie mamy jeszcze wiążących regulacji prawnych, które mogłyby nas chronić.